第一节 绪论
学习目标
1. 掌握 药物、药理学、药动学、药效学的概念；药物的基本作用；药物吸收、分布、代谢和排泄的过程和影响因素；药物因素对药物效应的影响。
2. 熟悉 药理学的研究对象、任务与内容；药物的受体理论和量效关系；药物代谢动力学的基本概念及临床意义；机体因素和其他因素对药物效应的影响。
3. 了解 药理学发展简史、研究方法、在新药研究中的作用；药物的作用机制和构效关系；药物跨膜转运的方式及其影响因素。
第一节 绪论
药物（drugs）是指能影响机体生理、生化和病理过程，用于预防、治疗和诊断疾病的化学物质。药物经加工制成适合临床需要，并符合一定质量标准，便于贮运和使用的成品，称药物制剂或药品。药物按来源不同可分为天然药物（包括植物、动物、矿物及其加工品）、化学合成药物及生物药物；按出现的时间不同可分为传统药（如中药、蒙药、藏药、苗药等）与现代药（化学合成药、天然药的有效成分、生物制品以及近年来发展的基因工程药物）；按生产地不同可分为国产药与进口药；按使用管理不同可分为处方药与非处方药等。
药物是人类防治疾病、维护身体健康的重要物质，是临床治疗的重要手段之一。为了人类的生存与健康，不仅要研制更多更有效的药物，而且还应了解药物及其特性，安全合理的使用药物。
一、药理学的研究对象、任务与内容
药理学（pharmacology）是研究药物与机体（包括病原体）间相互作用及其规律的一门学科。为防治疾病合理用药提供基本理论、基本知识和科学的思维方法，其研究内容包括药物效应动力学和药物代谢动力学两方面。
1. 药物效应动力学（pharmacodynamics） 主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。
2. 药物代谢动力学（pharmacokinetics） 主要研究机体对药物的处置过程及其规律，即研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及血药浓度随时间变化的规律。
药理学是一门实验性学科。根据实验对象不同可分为临床前药理学（基础药理学）和临床药理学。前者是以动物为研究对象，在严格控制实验条件的前提下，从整体、器官、组织、细胞和分子水平上观察和研究药物的作用和作用机制，进行药效和安全性评价；后者是以人体为研究对象，研究药物对机体的药效学、药动学及其不良反应等，以指导临床合理用药。
药理学的任务在于充分发挥药物的疗效，尽可能减少不良反应的发生，提高用药的安全性，为临床合理用药提供科学依据；为开发研究新药或新剂型提供实验资料；同时也为探索细胞生理生化及病理过程，揭示生命活动的奥妙提供实验资料。
二、药理学的学习目的和方法
药理学是连接药学与医学、基础医学与临床医学的桥梁学科，是药学类高等职业院校各专业的一门重要的专业基础，也是国家执业药师资格考试的必备内容。学习药理学的目的主要是掌握药物的有效性、安全性及应用的合理性，并尽可能了解其作用机制，从而在常见疾病的防治过程中，能够正确的选择调配药物，制定和说明给药方案，更好地发挥药物的临床疗效，减少其不良反应，使临床用药安全有效；能对药物的有效性、安全性做出正确评价，为药物的研制、生产、使用、管理提供科学依据；建立药理学的基本思维方式和方法，为今后学习和掌握更多的药学知识，及时进行知识更新，以适应医药市场快速发展的需要。
在学习过程中，首先要注意紧密联系相关课程知识，运用生理学、生物化学、微生物学和免疫学等知识理解药物的作用、作用机制和不良反应。其次要采用比较、归纳的学习方法，在理解药物分类，重点掌握各类药物中代表药的作用、作用机制、临床应用、不良反应、药动学特点等的基础上，比较同类药物的异同点，归纳总结其共同规律和个性特点，以利于有效掌握药物。再次要重视动物实验和实训，通过实验和实训，有助于对学习内容的理解和掌握，训练实际操作技能，培养观察、分析问题的能力和职业素质。除上述外，在学习中还要做到常预习、重听课、勤复习、多练习、善总结（把所学知识总结成图、表等），只有这样才能学好药理学，有效掌握药物知识。
三、药理学的发展概况
药理学是在药物学的基础上发展起来的。公元1世纪前后问世的《神农本草经》是我国最早的一部药物学著作，它系统地总结了我国古代劳动人民所积累的药物知识，共收载了365种植物、动物和矿物药材及其用法，其中不少药物至今仍广为应用，如麻黄止喘、大黄导泻、海藻治瘿等。唐代（公元659年）的《新修本草》也称《唐本草》，是我国也是世界上第一部由政府颁布的药典，共收载药物844种，比西方最早的《纽伦堡药典》约早883年问世。明代（公元1596年）李时珍的《本草纲目》是我国传统医药学的经典巨著，全书共52卷，收载药物1892种，约190万字。该书在药物发展史上有着巨大贡献，受到国际医药界的广泛重视，已被译成英、日、法、德、朝、俄、拉丁等文体，传播世界，成为世界性的重要药物学文献之一。同样，古代阿拉伯地区和欧洲也留下了类似的药物学巨著，其中最有名的是盖仑（Galen）的《本草篇》和埃及的《埃伯斯医药籍》。
药理学作为一门现代科学是从19世纪开始发展起来的，与现代科学技术的发展密切相关。19世纪初，由于化学、生物学及生理学的发展，促进实验药理学的形成与发展。1804年德国化学家Sertümer从阿片中分离提取出吗啡，用狗实验证明有镇痛作用；1819年法国人Magendie用青蛙实验，确定了士的宁的作用部位在脊髓，为药理学的发展提供了可靠的实验方法；在此基础上，1846年德国的Buchheim建立了世界上第一个药理实验室，创立了实验药理学，并写出了第一本药理学教科书，标志着药理学作为独立学科的诞生；其后，他的学生Schmiedeberg（1838~1921年）继续发展了实验药理学，开始研究药物的作用部位，开创了器官药理学；20世纪初，英国生理学家Langley于1908年在研究烟碱与箭毒的作用原理时首先提出药物作用的受体概念，为受体学说的建立奠定了基础；1909年德国的Ehrlich从大量有机砷化合物中筛选出有效治疗梅毒的砷凡纳明，从而开创了用合成药物治疗传染病的新纪元；1935年德国的Domagk发现磺胺类药物可以治疗细菌感染；1940年英国的Florey在Fleming（1928年）研究的基础上，从青霉菌培养液中分离出青霉素，并将其应用于临床，抗生素时代由此而开始。此后新的抗生素不断涌现，进入了治疗感染性疾病的新时代，促进了化学治疗学的发展。
近半个世纪以来，由于生物化学、细胞生物学、分子生物学、免疫学等学科的迅猛发展与相互融合，以及同位素、微电子、计算机、各种色谱和生物工程技术等先进技术的广泛应用，药理学有了很大发展。对药物作用机制的研究，已由原来的系统、器官水平深入到细胞、亚细胞、分子和量子水平；在广度方面，由于自然科学的相互渗透，出现了许多药理学的分支学科，如生化药理学、分子药理学、量子药理学、神经药理学、免疫药理学、遗传药理学、时辰药理学、临床药理学等，分别从不同方面研究药物作用的基本理论。这些分支学科的建立和发展，也大大充实与丰富了药理学的研究内容。
我国现代药理学起步较晚，但是已经取得了许多成就。1962年，我国学者率先提出吗啡的作用部位在第三脑室和导水管周围灰质。1972年，我国学者从黄花蒿中提取出青蒿素，是继乙氨嘧啶、氯喹、伯氨喹之后最有效的抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，具有速效和低毒的特点。2001年，世界卫生组织向恶性疟疾流行的所有国家推荐以青蒿素为基础的联合疗法。2015年10月5日，中国科学家屠呦呦与另外两名海外科学家分享了诺贝尔生理学或医学奖，突出贡献是创制新型抗疟药——青蒿素和双氢青蒿素。此外，在抗心绞痛药物、抗精神病药物、抗恶性肿瘤药物等方面的研究均取得了一定的进展。21世纪，生物技术在医药学领域占据越来越重要的地位。目前生物药物已经取得了很大的进展，应用于临床的药物主要有：重组人干扰素α-1b、重组人红细胞生成素、重组人生长激素、重组人胰岛素、重组链激酶、重组乙肝疫苗及痢疾菌苗等。